新型复杂细胞松弛素分子首次全合成

2018-09-05 11:15:33来源：科技日报

细胞松弛素是一大类真菌代谢的产物，因其具有免疫调节、细胞毒性和杀线虫、抑制肿瘤细胞等广泛的活性，极具药物研究价值。日前来自中科院昆明植物研究所的消息，该所在复杂细胞松弛素asperchalasine A的全合成研究上取得了重要进展。

据中国科学院昆明植物研究所天然产物化学合成团队负责人邓军研究员介绍，结构复杂多样的天然产物，是现代药物发现的重要源泉，但由于大部分天然产物自然来源极其有限，难以对其化学结构、生物及药理活性、生物合成途径开展深入研究，因此，大量简洁、高效地获得天然产物及其类似物，是天然产物化学、药物化学、有机化学和化学生物学的重要研究领域。

此前，人们已分离得到细胞松弛素家族的300多个成员。近年来，华中科技大学张勇慧课题组陆续分离得到如asperchalasines A-H的系列细胞松弛素类多聚体。其中，结构最为复杂的是asperchalasine A，因其在特定周期对肿瘤细胞株具有显著的抑制活性，且对正常细胞株几乎没有影响，因而具有潜在的药物研究价值。

邓军团队盯紧这一学界的难题，并于近期完成了此类分子的首次不对称全合成。在研究中，他们利用分子间的复杂反应，制备了关键天然产物，随后利用仿生合成策略，实现了分子间立体选择性反应，最终实现了这类分子的首次全合成。研究成果已发表在国际化学期刊《德国应用化学》上。

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