便秘新药进展！安斯泰来（利那洛肽）日本III期临床获得成功

2017-02-15 15:32:44来源：生物谷

Ironwood与合作伙伴安斯泰来（Astellas）近日联合宣布，双方在日本慢性便秘（chronic constipation，CC）成人患者中开展的一项评估便秘新药Linzess（linaclotide，利那洛肽）疗效和安全性的III期临床研究达到了主要终点。

该研究是一项双盲、安慰剂对照III期临床研究，在日本的186例成人慢性便秘患者中开展。研究中，患者以1:1的比例随机分配至500微克linaclotide或安慰剂治疗4周。数据显示，与安慰剂组相比，linaclotide治疗组在主要终点（治疗第1周时平均自发排便频率从基线的变化）表现出统计学意义的显著改善。该研究中，最常见的不良事件为腹泻，均为轻度或中度。该研究的详细数据将在未来召开的医学会议上公布。

在日本，linaclotide是获批治疗成人便秘型肠易激综合征（IBS-C）的首个处方药。在美国，linaclotide已获批治疗成人IBS-C和慢性特发性便秘（CIC）的治疗。此外，linaclotide也已获全球30多个国家批准治疗成人IBS-C和CIC。

此次日本慢性便秘III期临床研究达到主要终点，标志着linaclotide在治疗2种类型便秘方面的第9个III/IIIb期临床研究获得成功。根据该研究及其他研究的数据，安斯泰来已计划向日本监管机构提交linaclotide治疗慢性便秘的上市申请，如果获批，该药将为遭受慢性便秘困扰的广大日本患者提供一种新的治疗选择

linaclotide是一种鸟苷酸环化酶‐C（GC-C）激动剂，能够结合并局部作用于小肠上皮管腔表面的GC-C受体。GC-C的激活导致细胞内和细胞外环磷酸鸟苷（cGMP）浓度均升高。细胞内cGMP升高刺激氯离子和碳酸氢根离子分泌进入肠腔，导致小肠分泌液增加和加速通过。动物模型中，linaclotide还表现出减轻小肠疼痛的作用，而这被认为是细胞外cGMP增加所介导，降低了肠道疼痛感应神经的活动，从而诱导内脏疼痛减轻。

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